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Farmaci attivi sui recettori adrenergici
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PREMESSE DA RICORDARE
I farmaci attivi sui recettori adrenergici sono importanti modulatori delle funzioni cardio-circolatorie e respiratorie
E’ importante ricordare che in quasi tutte le condizioni mediche è utile deprimere le funzioni cardio-circolatorie: importanza dei farmaci antagonisti
La funzione sotto controllo adrenergico che è utile potenziare è quella broncodilatatoria: importanza dei farmaci beta-agonisti
Dati i ruoli contrapposti che sono richiesti ai farmaci attivi sui recettori adrenergici, la specificità recettoriale è un requisito importante
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I recettori adrenergici alfa
Recettori alfa1: attivano PLC e quindi fanno aumentare la concentrazione intracellulare di Ca (contrazione)
Recettori alfa2: inibiscono produzione cAMP
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I recettori adrenergici beta
Recettori beta 1, beta 2 e beta 3
Tutti stimolano la produzione di cAMP
Distribuzione
I recettori beta del cuore sono solo beta 1
I recettori beta dei bronchi sono beta2
I recettori beta degli adipociti sono beta3
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Effetti opposti dei recettori alfa e beta sulla contrazione delle cellule muscolari lisce
I recettori alfa fanno aumentare la concentrazione intracellulare di Ca++:
CONTRAZIONE
I recettori beta fanno aumentare la concentrazione intracellulare di cAMP:
RILASSAMENTO
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Sui muscoli striati (scheletrico e cardiaco) l’aumento di cAMP provoca maggiore influsso di Ca++ attraverso i canali al ca-volt-
dipendenti e quindi potenzia la contrazione
L’attivazione dei recettori beta del cuore provoca effetti inotropo e cronotropo positivi
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Farmaci attivi sui recettori adrenergici
• Simpatico-mimetici diretti• Simpatico mimetici indiretti (non sono
agonisti recettoriali)• Agonisti non selettivi• Agonisti beta 2
• Antagonisti alfa• Antagonisti beta 1 (beta-bloccanti)
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SIMPATICOMIMETICI DIRETTI NON SELETTIVIAdrenalina sia che
Uso: anestesia localegravi reazioni allergichearresto cardiaco
Noradrenalina prevalentemente Uso: nessuno
Dopamina a basse concentrazioni: D1 di vasi renali, mesenterici e coronarici
a concentrazioni medie: anche 1 e effetti indiretti
a concentrazioni alte: anche 1 e 5HT: vasocostriz.
Uso: stati a bassa gettata cardiaca con compromessa funzione renale: shockipovolemico, cardiogeno
SIMPATICOMIMETICI INDIRETTIAmfetamina Attivo in SNC anche su sistemi D e 5HT
Uso: psicostimolanteriduzione dell'appetitoattention deficit hyperactivity disorders
Tiramina
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Farmaci simpatico-mimetici indiretti
Agiscono inducendo rilascio di catecolamine dalle vescicole sinaptiche
Il rapido e massiccio rilascio di NT è responsabile della sintomatologia
Gli effetti possono essere sia periferici che centrali in funzione delle proprietà farmacocinetiche
Simpatico-mimetici indiretti ad azione periferica: vasocostrittori localiantidecongestionantiproblemi: distrofia mucosa, ipertensione, effetti centrali
Simpatico-mimetici indiretti ad azione prevalente centrale: uso voluttuariosindrome da iperattività (uso contestato)
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AGONISTI BETA NON SELETTIVI
Isoproterenolo -selettivo solo a basse concentrazioniUso: bradicardia grave e arresto cardiaco
Dobutamide isomero (-): potente agonista 1isomero (+): potente antagonista 1 e agonista Uso: trattamento acuto di scompenso in
cardichirurgiao da infarto (emivita 2 min)
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AGONISTI BETA2 SELETTIVI
Metaproterenolo
Terbutalina
Albuterolo (Salbutamolo) Uso: asma
Ritodrina Uso: ritardare travaglio prematuro
Complicanze
Ansia e tremori muscolari (sia SNC che SNP): iniziare con bassi dosaggiTachicardia (no in asma grave)Riduzione pO2 atriale per vasodilatazione del territorio polmonareAumento nel sangue di glucosio, lattato, FFARiduzione nel sangue di K+Tolleranza
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FARMACI PER IL SISTEMA RESPIRATORIO
Funzioni respiratorie modulabili da farmaci
Calibro rami albero bronchiale (broncodilatatori)
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Sistema catecolaminergico polmonare
-Fibre simpatiche presenti nei vasi bronchiali, in ghiandole ma assenti in muscolatura bronchiale
-NPY è rilasciato insieme alla noradrenalina e potenzia gli effetti a sul circolo polmonare
-Effetti rilassanti mediati da adrenalina circolante: -bloccanti non broncocostringono in normale
-Concentrazione plasmatica di adrenalina è aumentata ma non modulata nell'asmatico
-I recettori2 sono anche inibitori sul rilascio di ACh
-Anticolinergici (ipratropium, ossitropium) utili nel trattamento del broncospasmo da -bloccanti
-Alterata funzionalità dei recettori 2 (pre- e postsinaptici) nei pazienti asmatici cronici
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Beta bloccanti
Antagonisti dei recettori beta per le catecolamine
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Uso dei farmaci beta-bloccanti
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Uso dei farmaci beta-bloccantiIpertensione
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PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE DEI -BLOCCANTI
Non selettivi• Propranololo• Nadololo• Timololo• Pindololo• Labetololo (1-antag)
1-selettivi• Metoprololo• Atenololo• Esmololo• Acebutolo
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-BLOCCANTI
Effetti non desiderati• Riduzione del flusso renale• Asma• Blocco AVControindicazioni• Asma• Insuffic cardiaca congestizia• Anomalie AV o SA• Diabete insulino-dipendente• Tossicità: sindrome da astinenza