calcio antagonistas
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Calcio antagonistasQ.F. CATALINA PÉREZ ÁLVAREZ
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Calcio
Necesario para la contracción del músculo liso y cardiaco.
Varios conductos de calcio en diferentes tejidos. Utilidad clínica: sólo bloquean el conducto del
calcio tipo L
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Calcio
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Química
PAPAVERINAEspasmolítico
Años 60
Bloqueador Canales Ca L voltaje-dependientes
VERAPAMILO
•Vasodilatador•Cronotropo (-)•Inotropo (-)
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Química
Nifedipina: prototipo familia dihidropiridinas
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Clasificación
Dihidropiridinas
No dihidropiridina
sNifedipina VerapamiloAmlodipino DiltiazemNitrendipinaNimodipina
Lercanidipina
• 1ra línea HTA• No DHP efecto
antiaginoso/antiaaritmico• Menor incidencia de
edema periférico• Se pueden usar en
combinación con otros Fx anti HTA
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Mecanismo de acción
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Farmacodinamia
Músculo cardiaco y liso conducto calcio tipo L (1, 2, β, γ).
Dihidropiridinas: unión sitio en subunidad 1.
Verapamilo y diltiazem subunidad 1 pero a otros receptores modificando la fijación de las dihidropiridinas.
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Farmacodinamia
Actúan cara interna de la membrana Se afina con eficacia a conductos abiertos e inactivos. Disminuye la frecuencia de abertura en reacción con la despolarización Disminuye la corriente de calcio transmemebrana relajación prolongada
musculo liso, musculo cardiaco Disminución contractilidad corazón Decremento frecuencia marcapasos del nódulo sinusal Decremento velocidad conducción del nódulo auriculoventricular. Musculo liso operado por ligandos decrece pero en menor grado.
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Farmacodinamia
El bloqueo se puede revertir:Aumentando la concentración de calcioFármacos que incrementen del flujo trasmembrana
del calcio como simpaticomiméticos. Los conductos de potasio en musculo liso vascular se
inhiben con verapamilo (limita vasodilatación)
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Farmacocinética
Administración vía oral Efecto de primer paso Alto porcentaje unión a proteínas plasmáticas Metabolismo extenso Verapamilo y diltiazem: también vía IV
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Efectos en músculo liso
Tono reposo normal/ respuesta contráctil: entrada calcio a través membrana
Antagonista canal de calcio relaja las células Musculo liso vascular es el más sensible y arteriolas más que las
venas. Bronquiolar, gastrointestinal y uterino. Disminuye presión sanguínea pero no hay hipotensión ortostatica. Reduce resistencia vascular periférica (angina de esfuerzo) Reduce espasmo arterial (angina variante)
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Efectos en músculo liso
Dihidropiridinas: más efectos musculo liso vascular Verapamilo y distiazem: más efectos musculo liso
cardiaco Nimodipina: selectividad vasos sanguíneos
cerebrales.
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Miocardio
Generación de impulsos nódulo sinoauricular
Conducción nódulo auriculoventricular
Disminuyen o quedan bloqueados
del todo
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Miocardio
La disminución contractilidad del corazón depende de la dosis
Decrece gasto cardiaco menor demanda de oxigeno (angina de pecho)
Verapamilo y diltiazem: bloquean taquicardia en células dependientes del calcio (nódulo auriculoventricular)
Dihidropiridinas bloquean en concentración menores, produciendo depresión del corazón en menor grado que veraopamilo y diltiazem
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Vasoespasmo e infarto cerebral después de hemorragia subaracnoidea
Nimodipina afinidad por los vasos cerebrales aminora morbilidad
Uso en apoplejía hemorrágica
Verapamilo intraarterial
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Mecanismos de efectos clínicos
Reducen potencia contráctil miocardio, disminuyen necesidad de oxigeno
El bloqueo del musculo liso de las arterias. atenúa presión arterial e intraventricular
Efecto anti adrenérgico inespecífico que contribuye la vasodilatación periférica (verapamilo, diltiazem)
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Mecanismos de efectos clínicos
Disminuye la tensión parietal del ventrículo izquierdo, menos necesidad oxigeno del miocardio.
Disminuye frecuencia cardiaca
Alivian y evitan el espasmo focal de las arterias coronarias (angina variante)
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Mecanismos de efectos clínicos
Nódulo sinoauricular y auriculoventricular verapamilo >> diltiazem >> dihidripiridinas
Verapamilo y distiazem reducen conducción nódulo aurículo ventricular
Eficaces tratar taquicardia supraventricular de entrada Atenúan respuestas ventriculares en la fibrilación auricular Nifedipina no tiene efecto en la conducción
auriculoventrivular (taquicardia refleja).
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Usos clínicosAngina
Hipertensión
Taquiarritmias supraventriculares
Moderado: miocardiopatía hipertrófica, migraña, fenómeno de Raynaud
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Usos clínicos
Moderado: nifedipina parto prematuro Elección fármaco: prop. Farmacológicas y efectos adversos Nifedipina: no disminuye conducción auriculoventricular. Más
seguro Verapamilo/diltiazem + antagonistas β bloqueo
auriculoventricular, depresión función ventricular Insuficiencia cardiaca manifiesta empeoran más la
insuficiencia (excepto amlodipino)
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Usos clínicos
Dihidropiridinas atenúan presión arterial causando efectos nocivos
Verapamilo/diltiazem menor hipotensión Verapamilo/diltiazem mejor en antecedentes taquicardia, fluter y
fibrilación auricular (antiarrtimicos). No combinar digitalicos con verapamilo (aumento cp digoxina) Angina inestable: uso FF liberación modificada y acción retarda Infarto sin onda Q diltiazem disminuye frecuencia de angina
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Usos clínicos: Dihodropiridinas
Más selectivos como vasodilatadores Menor efecto inotropo negativo y electrofisiológico Las DHP de efecto corto activación adrenérgicos y
taquicardia refleja.
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Usos clínicos verapamilo
Vasodilatador mucho menos potente que DHP Puede exacerbar IC si disfunción ventricular Enlentece la conducción cardiaca bradicardia
sinusal, distintos grados de BAV
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Indicaciones - Contraindicaciones
Indicaciones CVCardiopatía isquémica• Angina estable• Sd Coronarios Agudos• Angina vasoespásticaHTAArritmias
o Supraventriculares Taquicardia sinusal inapropiada Taquicardia por reentrada (NS, NAV o AV) Taquicardia auricular Flutter Auricular Fibrilación Auricular
o Ventriculares TV idiopática del TSVD TV idiopática del VI
Disfunción diastólicaVasoespasmo cerebral tras hemorragia subaracnoidea (Nimodipino)
ContraindicacionesNifedipino de acción corta
SD CORONARIOS AGUDOSPueden exacerbar la isquemia
Disfunción sistólica severa de VIVerapamilo – Diltiazem
Sd del seno enfermoAfectación del nodo AVICCToxicidad por Digoxina (Verapamilo)
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Efectos tóxicos
Extensiones de su acción terapéuticaDepresión grave de la función cardiaca
Paro cardiacoBradicardiaBloqueo auriculoventricularInsuficiencia cardiaca
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Efectos adversos
Estreñimiento: verapamilo
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Interacciones: CYP 450 3A4
FÁRMACO AUMENTA LOS NIVELES DE SUS NIVELES AUMENTAN CON
SUS NIVELES DISMINUYEN CON
VERAPAMILO
DigoxinaPropranolol, MetoprololTeofilinaCarbamezepinaCiclosporina
CarbamezepinaCimetidina Fenobarbital
DILTIAZEM
PropranololCiclosporinaCarbamacepinaLitioTacrolimus
FlecainidaCimetidinaRanitidina
Rifampicina
NIFEDIPINO DigoxinaPrazosinaCimetidinaFenitoína
Rifampicina
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Hipertensión arterial
Efecto vasodilatador, disminuyendo resistencia vascular periférica
Lo no- DHP reducen la frecuencia cardiaca.
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Combinaciones
Presentar mecanismos de acción diferentes y complementarios —bien por actuar sobre diferentes sistemas reguladores de la PA o por actuar de forma diferente sobre un mismo mecanismo que les permitan conseguir un mayor efecto antihipertensivo que el de sus componentes en monoterapia,
Aportar un per fil de seguridad y tolerancia favorable, de modo que estos mecanismos de acción complementarios puedan incluso reducir los efectos secundarios individuales, o bloquear mecanismos contrarreguladores no deseables.
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Combinaciones: AC + bloqueador SRAA
Mecanismo de acción complementario Efecto protección vascular sobre la disfunción endotelial Efecto neutro en el metabolismo y menor tasa resistencia insulina Efecto nefroprotector Reduce incidencia edema secundario a AC Mayor reducción morbimortalidad paciente hipertenso (IECA-AC) Mejor perfil de tolerancia
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Otras combinaciones
AC + diurético: Adición capacidad natri
urética Eficacia anti HTA Reducción
morbimortalidad No mejora perfil de
efectos adversos
AC(DHP) + BB: Eficacia anti HTA Disminuye incidencia
edema periférico No mejora perfil de
efectos adversos